“抑制”不住的“激動”推薦——熱門mTOR信號通路

哺乳動物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 是一種非典型的絲氨酸/蘇氨酸激酶，存在于兩個不同的復合體中。分別為mTORC1和mTORC2。相比較而言，mTORC1發揮著更為重要的作用，mTORC2構成的信號通路較為簡單。

摘自CST

今天我們先來認識一下mTORC2上下游的通路構成。 

mTOR 復合體2 (mTORC2)，由 mTOR、Rictor、 GβL、 Sin1、PRR5/Protor-1 和 DEPTOR 構成。mTORC2可以通過激活Akt 促進細胞存活，通過激活PKCα 調節細胞骨架動力學，以及通過磷酸化SGK1 控制離子轉運和生長。mTOR 信號轉導異常見于多種疾病，如癌癥、心血管疾病和糖尿病。

mTORC2的激活主要通過以下方式：當IGF1（insulin-like growth factor 1）激活后，會激活GRB2（growth factor receptor-bindingprotein 2）和IRS1（insulin receptor substrate 1）。IRS1通過磷酸化激活PI3k，PI3k下游有兩條路，一是通過PI3k-Akt信號通路影響mTORC2與mTORC1；另一種是通過磷酸化直接激活mTORC2。當mTORC2激活后可以通過磷酸化得到三種產物：RHO（Ras homolog gene family, member A）、Pkc（classical protein kinase C alpha type）、SGK1（serum/glucocorticoid-regulatedkinase 1），其中RHO和Pkc對于細胞骨架組織形成有間接的促進作用，SGK1能間接促進細胞存活。

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Rapamycin，特定阻斷mTOR下游靶點，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1導致的eIF4E抑制釋放, *阻斷跖肌重量和纖維尺寸的肥厚增高。

2. AZD-8055   貨號：abs810772

AZD8055作用于所有PI3K亞型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)顯示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055*抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位點, 導致明顯抑制cap-dependent 轉譯作用。

3. Ridaforolimus   貨號：abs813199

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一種選擇性的mTOR抑制劑，IC50為0.2 nM；對mTOR信號通路的抑制作用及與FKBP12結合能力和Rapamycin接近。

4. INK-128   貨號：abs810344

INK 128 表現對mTOR酶的抑制活性并對PI3K激酶的選擇性超過100倍。作為mTORC1/2抑制劑，INK 128抑制mTORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也顯示了對雷帕霉素和泛PI3K抑制劑耐受的細胞株的有效抑制效應。

5. PKI-587   貨號：abs813221

PKI-587是一種高度有效的，雙重PI3Kα， PI3Kγ和mTOR抑制劑，IC50分別為0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。PKI-587有效作用于PI3Kα常突變形式,尤其是H1047R和E545K，IC50分別為0.6 nM和0.6 nM。

6. Torin2    貨號：abs812924

Torin 2 是一種有效的選擇性mTOR抑制劑，在p53−/− MEFs細胞系中IC50為0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K選擇性高800倍，并且改善了藥代動力學性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3細胞系中EC50分別為28 nM/35 nM/118 nM。

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