小分子化合物推薦——protein tyrosine kinase

蛋白酪氨酸激酶

蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase,PTK）是一類催化ATP上γ-磷酸轉(zhuǎn)移到蛋白酪氨酸殘基上的激酶，能催化多種底物蛋白質(zhì)酪氨酸殘基磷酸化，在細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖、分化中具有重要作用。迄今發(fā)現(xiàn)的蛋白酪氨酸激酶中多數(shù)是屬于致癌RNA病毒的癌基因產(chǎn)物，也可由脊椎動(dòng)物的原癌基因產(chǎn)生。蛋白酪氨酸激酶在信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑中發(fā)揮重要作用，調(diào)節(jié)許多細(xì)胞功能。根據(jù)PTK是否存在于細(xì)胞膜受體可將其分成跨膜受體PTK和非受體PTK。 

RTK

RTK家族包括胰島素受體和許多生長(zhǎng)因子受體，如EGF、FGF、PDGF、VEGF和NGF。RTK是通過配體結(jié)合激活的跨膜糖蛋白，它們通過磷酸化受體本身（自磷酸化）和下游信號(hào)蛋白上的酪氨酸殘基將細(xì)胞外信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)到細(xì)胞質(zhì)。RTK激活細(xì)胞內(nèi)的多種信號(hào)通路，導(dǎo)致細(xì)胞增殖、分化、遷移或代謝變化。此外，非受體酪氨酸激酶（NRTK），包括Src、JAKs和Abl等，是RTK和其他細(xì)胞表面受體（如GPCR和免疫系統(tǒng)受體）觸發(fā)的信號(hào)級(jí)聯(lián)的組成部分。NRTK是調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)的關(guān)鍵成分。

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