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                MDM2 抑制劑助力癌癥研究

                更新時(shí)間:2021-06-07      點(diǎn)擊次數(shù):2116

                MDM2(murine double minute2)為鼠雙微體(murine double minute,MDM)基因,對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)具有調(diào)節(jié)作用。
                已有研究表明,MDM2與MDMX(MDM4)發(fā)揮類似抑癌蛋白P53泛素化降解E3作用。因此,MDM2癌基因的變化對(duì)闡明腫瘤發(fā)病機(jī)理以及轉(zhuǎn)移機(jī)理具有重大意義,對(duì)臨床也具有指導(dǎo)意義。


                圖片來(lái)自網(wǎng)絡(luò)


                p53和MDM2/MDMX之間的異常相互作用是癌癥藥物發(fā)現(xiàn)的一個(gè)有吸引力的靶點(diǎn),最近的研究表明,抑制MDM2和MDMX在促進(jìn)癌癥細(xì)胞凋亡方面比單一靶點(diǎn)更有效。MDM2/MDMX的雙小分子拮抗劑可以有效地激活過(guò)表達(dá)MDMX和/或MDM2的模型癌細(xì)胞的p53通路。


                圖片來(lái)自網(wǎng)絡(luò)


                MDM2介導(dǎo)的p53降解可以通過(guò)與CK1α的相互作用和磷酸化來(lái)激活,也可以通過(guò)CK1δ或ε的磷酸化來(lái)增強(qiáng)MDM2與p53的結(jié)合。然而,ck1 δ介導(dǎo)的Ser-118和Ser-121磷酸化標(biāo)志著MDM2的蛋白酶體降解。
                靶向 MDM2-p53 相互作用的小分子抑制劑的來(lái)源、結(jié)構(gòu)和特點(diǎn)如下表。


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                abs813389(±)-Nutlin-31mg/5mg/10mg/50mg
                abs811979HDM2015mg/10mg
                abs817748Idasanutlin (RG-7388)2mg/5mg/10mg/25mg
                abs817759MI-77301 (SAR405838)5mg
                abs820706Milademetan1mg/5mg
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                abs813397NSC 6681110mg/50mg
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                abs813165Nutlin-3a5mg/10mg/100mg
                abs813754Nutlin-3b5mg/10mg
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                abs820537NVP-CGM097 sulfate2mg/10mg
                abs814990PK 1119510mg/50mg
                abs816434RG711210mg/2mg/5mg/25mg
                abs810183RO89945mg/10mg/50mg/100mg
                abs814925SJ 17255010mg/50mg
                abs814166SP 141100mg/50mg/10mg
                abs820836WR-1065 dihydrochloride5mg

                 

                Absin特色產(chǎn)品線(全部現(xiàn)貨):
                WB相關(guān):ECL發(fā)光液、預(yù)染marker、預(yù)制膠;IHC相關(guān):二抗試劑盒、組化筆;IP/CoIP試劑盒;激動(dòng)劑/抑制劑;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡試劑盒;呼吸爆發(fā)試劑盒;ELISA試劑盒;重組蛋白;抗體: 二抗、標(biāo)簽抗體、對(duì)照抗體;定制服務(wù)(抗體/多肽/蛋白/標(biāo)記/檢測(cè))...

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