愛必信抑制劑kit組合之PI3K/Akt/mTOR信號通路

PI3K / Akt / mTOR信號傳導途徑對于細胞生長和存活的許多方面，在生理和病理條件下都是至關重要的。 PI3K構成脂質激酶家族。 I類PI3K是由催化（CAT）亞基（即p110）和銜接子/調節亞基（即p85）組成的異二聚體，并且可以進一步分為兩個亞類：亞類IA（PI3Kα，β和δ），由具有蛋白酪氨酸激酶活性的受體和IB亞類（PI3Kγ）激活，其由與G蛋白偶聯的受體激活。 Akt激酶屬于AGC激酶家族，與AMP / GMP激酶和蛋白激酶C有關.mTOR是從酵母到人類進化保守的關鍵蛋白，對生命至關重要。 mTORC1復合物由mTOR，Raptor，mLST8和PRAS40組成，mTORC2復合物由mTOR，Rictor，Sin1和mLST8組成。

在配體結合后，存在于活化的RTK中的磷酸化酪氨酸將與p85結合，然后釋放催化亞基p110?；罨膒110將PIP2磷酸化為第二信使PIP3，該反應可被PI3K拮抗劑PTEN逆轉。 PIP3將下游Akt募集到內膜并在其絲氨酸/蘇氨酸激酶位點（Thr308和Ser473）上磷酸化Akt?；罨腁kt參與下游mTORC1介導的對蛋白質和核糖體的生物發生的反應。

許多屬于PI3K / Akt途徑的基因涉及實體瘤的病理生理學和對化學療法的敏感性/抗性?，F在越來越多的研究關注于在癌癥治療中靶向這些途徑的轉化相關性。

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