激動劑抑制劑的研究顯示

 

  激動劑抑制劑可升高觸發小腸蠕動的壓力感受閾值和降低小腸壁的順應性。Meuse等發現在脊髓背角淺層初級傳入神經末梢有5-HT7受體的表達，參與大鼠傷害性感受器的激活。目前尚無5-HT7受體制劑應用于臨床的資料。

 

  激動劑抑制劑作用于激動型（膽堿能或激肽能）運動神經元分泌ACh及SP，導致近端腸壁收縮運動；作用于抑制型運動神經元，釋放垂體腺苷酸環化酶激活肽,血管活性腸肽（VIP）和一氧化氮,導致遠端腸壁平滑肌的舒張.選擇性5-HT4受體的部分激動劑替加色羅（tegaseod）屬于吲哚氨基胍類，通過激活內在感覺通路而刺激蠕動反射，加速腸道傳輸，并具有感覺的調節作用。臨床研究顯示，替加色羅對IBS患者的療效較安慰劑高10％，在女性患者和基線期存在明顯便秘癥狀的患者療效較安慰劑高14%。我國的多中心臨床驗證表明，替加色羅6mg，2次／d能有效地緩解便秘型IBS患者的便秘癥狀、上腹不適或疼痛.