小分子激動劑抑制劑之細胞凋亡通路

更新時間：2017-04-10 點擊次數：5356

細胞凋亡為一種程序性細胞死亡（PCD），通常表現為有不同的形態特征和能量依賴的生物化學機制。細胞凋亡的作用機制是高度復雜和精密的，是一個能量依賴的級聯式反應。

研究表明，有兩種主要的細胞凋亡途徑：死亡受體途徑（外源性）和線粒體途徑（內源性）。現有證據表明，這兩個途徑相互影響。

細胞凋亡參與實現細胞行使其功能的各種過程，包括細胞正常的新陳代謝、免疫系統的功能實現、激素依賴性萎縮、胚胎發育和化學誘導的細胞死亡。細胞凋亡的紊亂（無論是過少或過多）是許多人類疾病包括神經病變性疾病，缺血性損傷，自身免疫性疾病和多種癌癥的一個重要因素

凋亡與一些疾病的關系為這些疾病的治療提供了一種新的思路，在一些過度凋亡的病理條件下，人為的抑制凋亡成為一種有效的治療手段。潛在的抑制凋亡的治療思路包括IAP（inhibitors of apoptosis proteins）激活、caspase抑制、PARP的抑制、PKB / Akt激活、Bcl-2抑制等。相關通路的抑制劑或激活劑為臨床治療及科學研究提供了有效的手段，如合成的非特異性蛋白酶抑制劑Z -VAD –FMK、caspase的特異性抑制劑均可減少心肌再灌注在心肌梗死的大鼠和小鼠模型的損傷程度。

細胞凋亡信號通路抑制劑庫，用于研究腫瘤發生發展機制和抗癌藥物篩選等

Targets List in Apoptosis

• Bcl-2 Family • c-Myc • Caspase • DAPK • IAP • MDM-2, p53 • PKD • Survivin • Thymidylate Synthase • TNF-alpha

< Bcl-2 Family >

產品名稱	目錄號	CAS	簡述
A-1210477	abs47028115b		A-1210477 is an inhibitor of MCL-1 (Ki=0.45 nM in TR-FRET-binding assays), is a much weaker binder of BCL-2 (Ki=0.132 μM) and BCL-XL(Ki>0.660 μM).
ABT-199	abs810559a	1257044-40-8	ABT-199 (GDC-0199)是的Bcl-2選擇性抑制劑，Ki為0.01 nM，比對Bcl-xL和Bcl-w的抑制性高4800倍以上，對Mcl-1無活性。
ABT-737	abs47032362	852808-04-9	ABT-737是 Bcl-xL, Bcl-2 和 Bcl-w抑制劑，EC50分別為78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM。對Mcl-1， Bcl-B 和 Bfl-1無抑制性。
AT-101	abs47025227a	90141-22-3	AT101是醋酸棉酚的R-(-)型對映體，能與Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1結合，Ki分別為0.32 _mu_M，0.48 _mu_M和0.18 _mu_M。
BAM7	abs47025489a	331244-89-4	BAM 7是Bax活化劑，EC50為3.3 μM。
Bax inhibitor eptide V5	abs811794a	579492-81-2	Bax inhibitor peptide V5 is a peptide inhibitor of Bax translocation to mitochondria.
BH3I-1	abs42014135	300817-68-9	BH3I-1 is an inhibitor of Bcl-xL with IC 50 of 293.95 μM.
Gambogic Acid	abs47001011	2752-65-0	Gambogic Acid可激活caspases，EC50為0.78-1.64 μM，同時能競爭性抑制Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1和Mcl-1，IC50分別為1.47，1.21，2.02，0.66，1.06和0.79 μM。
Gossypol	abs42019163	303-45-7	Gossypol具有抗癌，抗炎活性，能結合Bcl-2。
Gossypol acetic acid	abs42078045	12542-36-8	Gossypol-acetic acid是從棉籽中提取的多酚類化合物，能抑制Bcl-2。
HA14-1	abs47027874a	65673-63-4	HA14-1是非肽類Bcl-2表面口袋配體，IC50為9 _mu_M。
ABT-263 (Navitoclax)	abs812113a	923564-51-6	ABT-263 (Navitoclax)是Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w的抑制劑，Ki分別為≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM。
Obatoclax Mesylate	abs42235536	803712-79-0	Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2 homology domain-3 (BH3)的類似物，對各種抗凋亡的Bcl-2家族蛋白的IC50平均為3 uM，如對Mcl-1(IC50為2.9 uM)和Bfl-1(IC50為5 uM)。
TW-37	abs47025424a	877877-35-5	TW-37是新型非肽類Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1抑制劑，Ki分別為290 nM，1.11 _mu_M和260 nM。
UMI-77	abs810821a	518303-20-3	MI-77 is a novel selective Mcl-1 SMI inhibitor.

< Caspase >

產品名稱	目錄號	CAS	簡述
BOC-D-FMK	abs42014371	187389-53-3	Caspase3-Inhibitor BOC-D-FMK是新型Caspase-3抑制劑。
Emricasan	abs4702921	254750-02-2	Emricasan (IDN-6556, PF-03491390) is a potent irreversible pan-caspase inhibitor.
NQDI-1	abs47029311a	175026-96-7	NQDI-1 inhibits apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) with a Ki of 500 nM.
PAC-1	abs810484a	315183-21-2	PAC-1(Procaspase-activating compound-1)是*Caspase活化化合物，EC50值為0.22uM，能增強procaspase-3活性并誘導多種癌細胞和小鼠腫瘤模型凋亡。
Q-VD-OPh	abs47025829a	1135695-98-5	Q-VD-OPha is a pan-caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties; inhibits caspase 1, 3, 8 and 9 with IC50 values of 50, 25, 100, and 430 nM, respectively.
Selonsertib	abs47010495	1448428-04-3	GS-4997 is a highly selective and potent once-daily oral ASK1 inhibitor that competes with ATP in the ASK1 catalytic kinase domain.
VX-765(Belnacasan)	abs47028287b	851091-96-8	VX-765(Belnacasan)是caspase-1選擇性抑制劑，Ki為0.8 nM。
Z-DEVD-FMK	abs812077a	210344-95-9	Z-DEVD-FMK是Caspase-3的特異不可逆抑制劑，對Caspase-6、-7、-8和Caspase-10也有抑制作用。
Z-VAD-FMK	abs44077953	220644-02-0	Z-VAD-FMK是可滲透細胞的不可逆廣譜caspase抑制劑，能阻斷凋亡。

< DAPK >

名稱	目錄號	CAS	簡述
TC-DAPK6	abs811398a	315694-89-4	TC-DAPK 6 is an oxazalone compound that acts as a potent, ATP-competitive, and highly selective death-associated protein kinase (DAPK) inhibitor (IC50 = 69 and 225 nM against DAPK1 and DAPK3, respectively, with 10 uM ATP).

< c-Myc >

名稱	目錄號	CAS	簡述
10058-F4	abs810789a	403811-55-2	10058-F4是c-Myc-Max相互作用抑制劑，能阻止c-Myc靶向基因表達并誘導凋亡。

< IAP >

產品名稱	目錄號	CAS	簡述
AT-406	abs47025300a	1071992-99-8	AT-406 (formerly known as SM-406) is an orally bioavailable potent IAP (inhibitor of apoptosis protein) of XIAP, cIAP1, and cIAP2 with Ki of 66.4 nM, 1.9 nM, and 5.1 nM, respectively.
Birinapant (TL32711)	abs811206a	1260251-31-7	Birinapant為二價Smac類似物，是XIAP和cIAP1的拮抗劑，Kd分別為45 nM和<1 nM。
BV6	abs47026288c	1001600-56-1	BV6是一小分子Smac模擬類似物，拮抗IAP并誘導cIAP1和cIAP2的自泛素化和其在蛋白酶體中的降解。
Embelin	abs42017749	550-24-3	Embelin是可滲透入細胞的，有抗癌特性的苯醌化合物。
GDC-0152	abs810825	873652-48-3	GDC-0152是凋亡抑制蛋白IAPs抑制劑，結合XIAP BIR3結構域、ML-IAP BIR結構域、cIAP1 BIR3結構域和cIAP2 BIR3結構域的Ki值分別為28、14、17和43nM。
LCL161	abs47027894a	1005342-46-0	LCL161是口服生物相容性的SMAC模擬物，是凋亡蛋白抑制因子抑制劑，具有抗腫瘤活性。
SM-164	abs81185	957135-43-2	SM-164是可滲透細胞的Smac類似物，能與XIAP蛋白結合，Ki為0.56 nM，與cIAP-1和cIAP-2蛋白結合的Ki分別為0.31和1.1 nM。

< MDM-2, p53 (27) >

產品名稱	目錄號	CAS	簡述
AMG 232	abs811546a	1352066-68-2	AMG 232 is a highly potent, selective and orally bioavailable piperidinone inhibitor of the MDM2-p53 interaction((SPR KD= 0.045 nM, SJSA-1 EdU IC50=9.1 nM).
Kevetrin hydrochloride	abs47009841a	66592-89-0	Kevetrin hydrochloride is a small molecule and activator of the tumor suppressor protein p53, with potential antineoplastic activity.
MI-773 (SAR405838)	abs47028298	1303607-60-4	MI-773 是人雙微體2（HDM2）口服拮抗劑，有抗腫瘤活性。
MX-69	MX-69	1005264-47-0	MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, used for cancer treatment.
NSC 319726	abs47025777a	71555-25-4	NSC319726是突變型p53R175再活化劑，能抑制表達p53R175的成纖維細胞增殖，IC50值為8nM，對野生型p53細胞無抑制作用。
NSC59984	abs810106a	803647-40-7	NSC59984 induces mutant p53 protein degradation via MDM2 and the ubiquitin-proteasome pathway.
Nutlin 3	abs812182a	890090-75-2	Nutlin-3是MDM2拮抗劑，能抑制MDM2和p53的相互作用，IC50為90nM，并激活p53。
(-)-Nutlin-3	abs47010531	675576-98-4	Nutlin-3是MDM2拮抗劑，能抑制MDM2和p53的相互作用，IC50為90nM，并激活p53。
Nutlin 3b	abs47025780a	675576-97-3	Nutlin-3b是MDM2/p53抑制劑，IC50為13.6 _mu_M。
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral	abs81172	939981-37-0	手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制劑。
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic	abs811726a	939983-14-9	外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53與MDM2相互作用抑制劑。
Pifithrin-α	abs47028139b	63208-82-2	Pifithrin-_alpha_是p53抑制劑，能抑制p53依賴的p53應答基因反式激活。
Pifithrin-β	abs812196a	511296-88-1	Pifithrin-_beta_) HBr(Cyclic Pifithrin-_alpha_ HBr)是p53蛋白的有效抑制劑，在宮頸癌細胞株IGROV-1中的IC50值為23uM。
PRIMA-1	abs42025611	5608-24-2	PRIMA-1 is a mutant p53 reactivator, restores the sensitivity of TP53 mutant-type thyroid cancer cells to the histone methylation inhibitor 3-Deazaneplanocin A.
RG7112	abs47026284a	939981-39-2	RG7112是*個進入臨床的MDM2抑制劑，能占據MDM2上與p53結合的活性口袋。
Idasanutlin (RG-7388)	abs47028285b	1229705-06-9	RG7388是口服的MDM2拮抗劑，能抑制MDM2與p53的結合。
RITA	abs810574a	213261-59-7	RITA(NSC 652287)與nutlin-3相似，能干擾p53與Mdm2的相互作用，及誘導DNA-蛋白質和DNA-DNA交聯。
RO8994	abs810183a	1309684-94-3	RO8994 is a highly potent and selective series of spiroindolinone small-molecule MDM2 inhibitor, with IC50 of 5 nM (HTRF binding assays) and 20 nM (MTT proliferation assays).
MI-773 (SAR405838)	abs47028298	1303607-60-4	SAR405838 is a highly potent and selective MDM2 inhibitor, binds to MDM2 with Ki= 0.88 nM and has high specificity over other proteins.
Serdemetan	abs42225492	881202-45-5	Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素連接酶拮抗劑，能誘導p53野生型細胞的早期凋亡。
SJ 172550	abs42236363	431979-47-4	SJ-172550是*個MDMX抑制劑，EC50為0.84 uM，能可逆地結合MDMX，并有效地殺死MDMX大量表達的成視網膜細胞瘤細胞。
Tenovin-3	abs810570a	1011301-27-1	Tenovin-3 is able to increase p53 levels, determined in MCF-7 cells treated for 6 hr at 10 μM.
Triptolide	abs47006150	38748-32-2	Triptolide是由中草藥-雷公藤中提取的免疫抑制劑。
YH239-EE	abs47028268b	1364488-67-4	YH239-EE是YH239的乙酯形式，是p53-MDM2的拮抗劑、凋亡誘導劑。

< PKD Inhibitors & Modulators >

名稱	目錄號	CAS	簡述
CID 2011756	abs810567a	638156-11-3	CID-2011756 is a cell-active ATP competitive and specific PKD1 inhibitor that inhibits phorbol ester-induced endogenous PKD1 activation in LNCaP prostate cancer cells.
CID755673	abs47028051a	521937-07-5	CID755673 is a potent and selective cell-active small molecule inhibitor for PKD with an IC50 of 182 nM; exhibits selective PKD1 inhibition when compared with AKT, PLK1, CAK, CAMKIIα, and PKC isoforms.
kb NB 142-70	abs810288a	1233533-04-4	kb NB 142-70 is a selective protein kinase D (PKD) inhibitor (IC50 values are 28.3, 58.7 and 53.2 nM for PKD1, 2 and 3 respectively).
kb-NB77-78	abs810597a	1350622-33-1	kb-NB77-78 is an analog of CID797718, which is a by-product of the synthesis of the parental compound, CID755673(PKD1 inhibitor).

< Survivin >

名稱	目錄號	CAS	簡述
YM-155	abs810436a	781661-94-7	YM155 (Sepantronium bromide)是新型survivin抑制劑，對survivin啟動子的IC50為0.54 nM。
YM-155 hydrochloride	abs811778a	355406-09-6	YM155鹽酸鹽是新型survivin抑制劑，對survivin啟動子的IC50為0.54 nM。

< Thymidylate Synthase >

名稱	目錄號	CAS	簡述
Raltitrexed	abs47025380a	112887-68-0	Raltitrexed (雷替曲塞; ZD1694) 是胸苷酸合成酶抑制劑，是腫瘤化療中的抗代謝劑。
Tipiracil HCl	abs47028013a	183204-72-0	Tipiracil is a thymidine phosphorylase (TPase) inhibitor.
Trifluorothymidine	abs42028780	70-00-8	Trifluorothymidine (TFT)是胸苷磷酸化酶（thymidine phosphorylase）抑制劑，還能抑制胸苷酸合成酶（thymidylate synthase）。

< TNF-alpha Inhibitors & Modulators >

產品名稱	目錄號	CAS	簡述
Bioymifi	abs47027888b	1420071-30-2	Bioymifi是*個新型TRAIL受體DR5小分子激動劑。
Lenalidomide	abs810732a	191732-72-6	Lenalidomide (來那度胺; Revlimid, CC-5013) 是TNF-_alpha_抑制劑，IC50為13 nM。
Necrostatin 2	abs811712a	852391-19-6	Necrostatin 2是壞死性凋亡抑制劑，EC50為50 nM。
Necrostatin 2 racemate	abs47016473	852391-15-2	Necrostatin 2是高活性的壞死性凋亡抑制劑，EC50為50nM。
Necrostatin 2 S enantiomer	abs811792a	852391-20-9	Necrostatin 2是高活性的壞死性凋亡抑制劑，EC50為50nM。
Pomalidomide	abs47028019a	19171-19-8	Pomalidomide能抑制LPS誘導的TNF-α釋放，IC50為13 nM。
Roquinimex	abs42020644	84088-42-6	Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激劑，能增強NK細胞活性和巨噬細胞的細胞毒性，抑制血管生成和TNF _alpha_的分泌。
TIC10	abs47025894a	41276-02-2	TIC10可通過使Ak和ERK激酶失活而在轉錄水平誘導TRAIL產生，促使癌細胞凋亡。

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